十大降血糖药排名(十大降血糖药排名一览表)

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十大降血糖药排名(十大降血糖药排名一览表)

最近1~2年,3种治疗糖尿病的新型降糖药:恩格列净、达格列净、卡格列净,都相继进入了我国的医保目录,并且大幅降价了;为糖尿病患者带来了更新更好的治疗选择;这三种药都属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂: 抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,把葡萄糖通过小便排出体外,从而能促进血糖水平显著降低;这类药物的作用机制比较独特,降糖作用不依赖于胰岛素,因此不会受到胰岛素抵抗和β细胞功能的影响,能发挥稳定的降糖效果,可用于2型糖尿病的各个阶段。

大家都知道,心血管疾病和糖尿病肾病是糖尿病患者最常见和最主要的2个并发症,在有效控制血糖的同时,预防患者的心血管疾病和糖尿病肾病等并发症,保证患者的健康、提高患者的生活质量是糖尿病治疗的最终目标。大量研究证实,恩格列、达格列净、卡格列净均可有效改善2型糖尿病患者血糖水平,减轻体重、降低血压、降低血尿酸,且安全性与耐受性良好,同时还具有心血管和肾脏的保护作用,尤其是对慢性心衰的治疗更具有优势;真正实现了治疗糖尿病的同时,能够预防和治疗糖尿病的两大严重并发症:心血管疾病和糖尿病肾病。这类药物单独使用,发生低血糖风险极低,有着姣好的安全性,每天服用1次,患者依从性也高。

因此国内外的指南都建议:对于2型糖尿病患者,如果合并心血管疾病、或合并心血管危险因素、或合并糖尿病肾病或合并慢性心衰、慢性生病等疾病中的一种或多种,应首选列净类降糖药。那么恩格列净、达格列净、卡格列净这三种药物作用是否完全一样呢?

经常有朋友及患者来咨询:这三种药到底怎么选择,有没有区别?

一、3种新型降糖药:达格列净、卡格列净和恩格列是有区别的

很多人认为这三种是属于一类药物,因此它们的作用差不多,区别不大;但是这3种药的药物化学结构不同,作用机制并不完全相同,因此它们的作用并不完全相同,而且还各有特色。

1.卡格列净降低血糖、控制体重的效果最强

与其他两种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂达格列净、恩格列净相比,对二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者联合使用卡格列净的降糖效果比联合其他两种药物的效果更好。卡格列净每天100 mg,治疗26周显著改善2型糖尿病患者的心血管和糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后血糖、体重、收缩压等众多指标;卡格列净之所以能够有如此显著的综合获益,与其独特的作用机制密不可分。

十大降血糖药排名(十大降血糖药排名一览表)

2型糖尿病患者的血糖持续升高,有2个重要原因:一是2型糖尿病患者胃肠道过多表达钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1),导致葡萄糖从肠道吸收增加;二是因为2型糖尿病患者肾脏过多表达钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2) ,导致肾脏对葡萄糖的重吸收增加,也就是排泄减少;肠道吸收葡萄糖增加,尿道排泄葡萄糖减少,最终导致持续高血糖;

而卡格列净可同时抑制SGLT1和SGLT2:卡格列净抑制SGLT1,可减少肠道对葡萄糖吸收,同时可改善GLP- 1水平,促进胰岛素分泌;研究发现,卡格列净对餐后血糖的降低与其对肠道SGLT1的抑制作用密切相关;卡格列净在肾脏抑制SGLT2 ,减少葡萄糖的重吸收,增加肾脏对葡萄糖的排泄;卡格列净通过抑制肠道对葡萄糖的吸收,促进尿道对葡萄糖的排泄,这样特殊的双重机制使2型糖尿病患者血糖降低。

卡格列净100 mg,24小时尿糖排泄量约为100g ,相当于丢失热量400 kcal/d ,(约相当于 2 8 5克米饭产生的能量),约等于 13000步消耗的能量;在中国已上市的3种SGLT2抑制剂中,尿糖排泄表现最佳。

卡格列净具有双重降糖机制:减少肠道的葡萄糖吸收,促进尿道的葡萄糖排泄,推荐剂量下,每天排糖100g ,降糖减重作用比其他两种格列净更强。

2. 达格列净

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服用达格列净10mg,一天以后就可以出现尿中排糖的增加,24小时排糖约 70克, 相当于丢失热量约280千卡 (约相当于200克米饭产生的能量),也相当于走路80分钟或者跳绳30分钟,或步走9300步所消耗的能量;一周左右就可以让血糖快速下降,特别是空腹血糖,能够降低将近1.2mmol/L,一个月的时候可以使餐前、餐后血糖都得到明显的改善,三个月的时候,糖化血红蛋白明显的降低。如果长期使用达格列净,会带来血糖全面的控制、体重的下降,血压、尿酸也有一定的改善。

3.恩格列净
恩格列净10mg,每天排糖约64克, 相当于丢失256千卡 (约合180克米饭产生的能量),约等于8500步消耗的能量。
从上述数据来看,3种 列净类药物中,降糖作用和减重作用最强的是卡格列净。 恩格列净的降糖、减重作用相对温和;因此对于肥胖和超重的糖尿病患 者 ,虽然三种格列净都可以使用,但是,如果有的选择,在3种格列净中选择卡格列净效果最好;

十大降血糖药排名(十大降血糖药排名一览表)

二、糖尿病肾病和视网膜病变的患者应选择恩格列净比较合适

格列净类药物主要通过肾脏把体内葡萄糖直接排出体外,它们发挥药理作用是需要依赖一定的肾小球滤过率的。因此,在起始治疗前需要评估患者的肾脏功能情况;然后根据肾功能情况决定是否能够使用这类药物,以及具体选用哪一种药物;
糖尿病肾病和糖尿病视网膜病变都是因为长期的高血糖引起的微循环障碍所致,患者应选择较温和的降糖药物来平稳、缓慢降糖,而强效、快速降糖易导致血糖大幅波动和低血糖的发生 ,这对糖尿病肾病及视网膜病变是一种重创;在达格列净、卡格列净和恩格列这3种药物中,恩格列净的降糖作用最温和,同时在中度肾功能不全 (肾小球滤过率≥45m l / m i n /1.73m 2) 时,无需调整剂量,卡格列净在中度肾功能不全时需调整剂量,达格列净仅适用于轻度肾功能不全的患者。因此糖尿病肾病和视网膜病变的患者应选择恩格列净更合适;

2型糖尿病合并心血管疾病3种药物均可选择,但卡格列净作用可能最强

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对于同时合并心血管病、或合并心血管高危因素的2型糖尿病患者:达格列净、卡格列净和恩格列这3种药物均可选择, 因为他们均有显著的降糖、降压、降尿酸、减重和减轻心血管 负担的作用,其中卡格列净每日排糖量最大,减重、降压的效果最好,因此治疗糖尿病合并冠心病及肥胖、高血压等危险因素时,可能更加合适。

四、格列净类药物安全性虽高,但也不是所有的糖尿病患者都适合

格列净类新型降糖药,安全性高、耐受性好,患者综合获益多,因此在临床上的使用越来越广泛,但是患有以下疾病者不 适合应用:
1、糖尿病足:糖尿病足是糖尿病常见而严重的并发症之一;卡格列净说明书明确指出:该药可导致骨折和截肢风险;其他两种药物也有可能导致骨折和截肢的风险增加;因此,糖尿病足患者 均不适合使用这3种格列净类药物。

2、妊娠期哺乳期糖尿病患者不推荐使用。
3、低血压的患者不宜使用格列净类药物:这类药物可利尿排钠、降低血压,可导致体位性低血压,严重时可导致患者晕厥。因此,低血压的患者不宜使用,正在服用降压药的老年人、正在服用强效利尿剂的患者也应慎用,使用时需监测患者的血压,并及时调整降压药及这类药物的的剂量。
4、最近半年有反复尿路感染的患者不宜使用:这类药物可导致严重泌尿生殖系统感染增加。

十大降血糖药排名(十大降血糖药排名一览表)

格列净类药物在临床上的使用越来越普及,它们虽有很多优点,但也有一些缺点,而且在临床上的使用时间还很短,最长的不过10年,最短的只有1~2年。就像二甲双胍,临床使用已达60多年,但我们对它的认识仍然不完全清楚,因此,对刚上市不足10年的格列净类新型降糖药的认识,还需要更长时间来观察和研究;在临床上仍需谨慎使用,仔细观察;

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